Mélatonine

La mélatonine est une hormone sécrétée par le cerveau. Elle est largement proposée en complément alimentaire. Quels sont les critères de qualité? Comment est-elle fabriquée? Quelle forme privilégier: comprimés, gélules, forme liquide? Nous vous aidons à faire votre choix. Découvrez également ses bienfaits et le dosage adapté. Quels sont les effets secondaires? Existe-t-elle en bio?

Définition

La mélatonine est une hormone secrétée dans le cerveau, par la glande pinéale. Elle joue un rôle important dans la régulation du sommeil et dans la synchronisation des rythmes biologiques. Elle est donc naturellement présente au sein de notre organisme, mais il est possible de se supplémenter. Quels sont les critères de qualité, le dosage adapté et les précautions à prendre?

Bienfaits

Etudiés par la science

Nombre d’études ayant analysé ses vertus et bienfaits: ‌‌14011

Études cliniques réalisées sur l’Homme: ‌‌702

Selon les autorités européennes (EFSA)

L’Autorité européenne de sécurité des aliments (EFSA) permet les allégations suivantes.

Elle contribue:

  • à atténuer les effets du décalage horaire;
  • à réduire le temps d’endormissement.

Origine

Sources

Elle est naturellement produite par la glande pinéale, à partir du tryptophane. Ce processus a lieu surtout pendant la nuit. Certains animaux et végétaux en produisent également. Il s’agit de « phytomélatonine ».

En complément alimentaire, elle peut être:

  • issue d’une synthèse chimique;
  • extraite de plantes: actif breveté Herbatonin® ou extraite de millepertuis.

Il est également possible de l’extraire, à partir de l’Achillée milefeuille3 ou de la levure456. Ces formes ne sont pas encore commercialisées.

Fabrication

Forme synthétique

Sa synthèse comporte plusieurs étapes de réactions chimiques. Pour la synthétiser, du phthalimide est utilisé. Des substrats, des catalyseurs ou des solvants (dibromopropane, chloroforme, p-anisidine) peuvent être aussi utilisés.7 8 Elle peut alors contenir des impuretés.

Forme végétale

L’extraction, à partir de végétaux (champignons), comporte les étapes suivantes9:

  • broyage, lyophilisation des tissus végétaux;
  • extraction, à partir de solvants, (alcool propylique ou isopropylique). De l’eau peut être aussi utilisée;
  • purification (peut se faire par l’ajout d’un solvant apolaire, comme le chloroforme);
  • séchage.

Herbatonin® est un extrait titré, dont la molécule est issue de l’extraction de riz (Oryza sativa ), de luzerne (Medicago sativa ) et de chlorelle Chlorella pyrenoidosa. L’extrait est très concentré: pour 100 mg d’extrait, il est possible d’obtenir 1 mg de mélatonine. Cependant, il n’est pas possible de savoir, si des solvants nocifs sont utilisés.

La molécule peut être également extraite du millepertuis.

Différentes qualités

Sa qualité dépend de nombreux facteurs: méthode de fabrication, grade de pureté et forme galénique.

Forme synthétique

La forme synthétique peut renfermer de nombreuses impuretés. Les produits peuvent contenir entre 1 et 3% d’impuretés10. Ces contaminants sont souvent des dérivés du tryptophane8‌. Certains d’entre eux peuvent favoriser la survenue du syndrome éosinophilie–myalgie (affection neurologique pouvant être fatale).

Ce syndrome a été attribué à la consommation de compléments alimentaires à base de L-trypthophane de mauvaise qualité9‌. Il est donc important de s’assurer de la bonne qualité de la mélatonine et surtout de sa pureté. Pour synthétiser cette molécule, des solvants sont utilisés; ils ne doivent pas être présents dans le produit fini.

Pureté

Le critère de qualité essentiel est la pureté. Pour la forme synthétique, la pureté doit être de 100%, afin de garantir l’absence d’impuretés.

Pour la forme végétale, ce sont généralement des extraits titrés. Ainsi, il faut s’assurer qu’aucun solvant n’ait été utilisé pour son extraction. La marque doit alors fournir des analyses indépendantes.

Forme végétale

Herbatonin®

L’Herbatonin® renferme de la mélatonine végétale. Il s’agit d’une forme naturelle. Cependant, la méthode d’extraction, ainsi que l’origine de la plante, ne sont généralement pas indiquées.

La chlorelle, présente dans l’extrait, peut contenir des endotoxines, provenant de cyanobactéries. Des analyses doivent être réalisées par les marques, pour confirmer l’absence de ces toxines.11 12

Par ailleurs, pour favoriser la fermentation de la chlorelle, du L-tryptophane synthétique peut être utilisé.13 Des impuretés, liées à la synthèse du tryptophane, seraient susceptibles d’être présentes dans l’extrait.

Extrait de millepertuis

Les fleurs de millepertuis en sont naturellement riches.14 15 Elles pourraient contenir 2,3 mg de cette molécule pour 100 mg de plante sèche, contre seulement 1,6 ng/100 mg dans le cas de la luzerne16, ou encore 10 ng pour 100 mg, pour le riz17.

Attention aux produits de la marque Sunday Naturals: sur le site internet de la marque, il est indiqué que l’extrait est concentré à 10% de mélatonine. Or sur l’étiquette, cette concentration s’élève à 98,5%18! Les deux concentrations paraissent peu plausibles.

Forme galénique

Sa biodisponibilité est relativement faible17‌. Dans les compléments alimentaires, il est possible de trouver des formes galéniques, qui favorisent l’assimilation du principe actif.

Voie sublinguale

Pour augmenter son assimilation, l’administration par voie transmuqueuse orale est recommandée. Le principe actif est directement absorbé dans les vaisseaux sanguins et lymphatiques de la bouche. Il s’agit de la forme sublinguale. En effet, il a été démontré que cette forme galénique présente une assimilation importante.19 Par ailleurs, elle serait très efficace, pour favoriser l’endormissement20.

Libération prolongée

Etant secrétée par la glande pinéale, pendant la nuit, son pic dans le plasma est atteint vers 3 h ou 4 h du matin. Une libération prolongée de cette molécule, au sein de l’organisme, est intéressante: ses effets vont être prolongés au cours de la nuit.21

Circadin® est un médicament contenant de la mélatonine, il est conditionné sous forme de comprimés, qui présentent une libération prolongée au sein de l’organisme (polymères synthétiques). Cette forme galénique a été validée par des études cliniques.22 23 Ce médicament est utilisé dans le traitement de l’insomnie, chez les personnes de plus de 55 ans.

Ajout de vitamine B6

Dans les compléments alimentaires, elle peut être associée à de la vitamine B6. Cette association est fréquente, car la vitamine B6 joue un rôle dans le bon fonctionnement du système nerveux. L’EFSA lui attribue les allégations suivantes.

Elle contribue:

  • au bon fonctionnement du système nerveux24;
  • au maintien des fonctions cognitives.

Selon certaines études, ces composants semblent complémentaires.2627

Différentes formes

En complément alimentaire, elle est disponible en comprimés, gélules ou sous forme liquide.

Comprimés

Les comprimés peuvent contenir de nombreux additifs.

Gélules

Les gélules contiennent moins d’additifs que les comprimés. La mélatonine végétale est généralement conditionnée dans des gélules.

Format liquide

Cette forme contient des excipients et des arômes. De l’eau et de l’alcool peuvent être ajoutés.

Certification bio?

La forme végétale peut être certifiée bio, elle peut être issue de l’agriculture biologique.

Les meilleurs produits

La mélatonine végétale semble être une très bonne alternative. Cependant, l’extraction doit être réalisée sans solvants nocifs. Pour cette raison, nous vous conseillons d’opter pour un extrait de plante, issu de l’agriculture biologique.

Pour la forme synthétique, vous pouvez privilégier des produits, dont la pureté est assurée par des analyses indépendantes.

Pour conclure:

  • Le produit doit présenter une pureté proche de 100%, pour la forme synthétique.
  • Des solvants naturels doivent être utilisés, pour la forme végétale.
  • L’origine de la plante et la méthode de culture doivent être indiquées.
  • Pour favoriser l’endormissement, la forme sublinguale doit être privilégiée.

Posologie des études

Les posologies conseillées par l’EFSA sont:

  • pour atténuer les effets du décalage horaire: 0,5 mg à prendre avant le coucher. La cure débute le soir du départ, jusqu’à l’adaptation au nouveau rythme circadien;
  • pour favoriser l’endormissement: 1 mg à prendre avant le coucher.

En France, l’Anses recommande de ne pas dépasser la dose de 2 mg. Selon la réglementation, seuls les compléments alimentaires, qui apportent moins de 2 mg par prise, peuvent être commercialisés.

Les doses utilisées dans les études varient: de 0,5 mg à 5 mg25.

Le Circadin® est un médicament commercialisé en France, il est délivré sur prescription médicale; il contient 2 mg de principe actif.

La réglementation diffère selon les pays:

  • Chypre, Croatie, Espagne, Grèce, Italie et Pologne: elle est autorisée dans les compléments alimentaires, jusqu’à 1 mg par prise et par jour.
  • Belgique: les produits contenant plus de 0,3 mg de principe actif, par prise, sont considérés comme des médicaments.
  • Allemagne: la limite est fixée à 0,28 mg par prise.
  • Danemark, République Tchèque, Royaume-Uni, Slovénie et Suisse: elle n’est pas autorisée dans les compléments alimentaires.
  • Etats-Unis: elle est considérée comme un complément alimentaire.

Dosage de la mélatonine en complément alimentaire

Quel est le dosage de la mélatonine ?

En complément alimentaire, la dose est généralement la suivante, par gélule ou par comprimé: 0,9 mg. Les marques recommandent très souvent des doses de 2 mg.

Utilisation pratique

Moment des prises

A prendre avant le coucher.

Durée de la cure

Le traitement doit être de courte durée.

Danger de la mélatonine

La mélatonine peut-elle représenter un danger ?

Sa supplémentation peut présenter quelques effets secondaires et fait l’objet de certaines contre-indications. L’ANSES a donné un avis sur les risques liés à la consommation de compléments alimentaires, contenant cette molécule26.

Effets secondaires 

Elle est généralement très bien tolérée. A court terme, elle peut provoquer: nausées, somnolence, mal de tête ou des vertiges2728. Très rarement, elle peut causer des troubles de l’attention, de la mémoire ou de l’humeur, ainsi que des fourmillements, des douleurs articulaires et des troubles cutanés.

Contre-indications 

Sa prise, sous forme de complément alimentaire, est déconseillée chez:

  • la femme enceinte et allaitante;
  • les enfants et adolescents;
  • les personnes souffrant de maladies inflammatoires ou auto-immunes.

Son usage est également déconseillé, lors de la réalisation de tâches nécessitant une attention particulière.

L’avis médical est nécessaire pour les personnes:

  • souffrant d’épilepsie;
  • asthmatiques;
  • souffrant de troubles psychiatriques;
  • suivant un traitement médicamenteux.

Pour les femmes qui ont présenté un cancer hormono-dépendant, l’usage de la mélatonine végétale, issue de Luzerne, n’est pas recommandé.

Interactions médicamenteuses 

Certains traitements médicamenteux pourraient avoir un impact sur l’absorption de la molécule. Les médicaments qui pourraient potentialiser ses effets sont:

  • la fluvoxamine (traitement de la dépression et des troubles obsessionnels compulsifs);
  • les psoralènes (traitements dermatologiques);
  • la cimétidine (médicament contre les troubles gastriques);
  • les œstrogènes (contraceptifs, traitements hormonaux);
  • certains antibiotiques (les quinolones).

Les médicaments qui pourraient en revanche inhiber son action sont:

  • la rifampicine (traitement de certaines infections bactériennes);
  • la carbamazépine (antiépileptique).

La molécule peut potentiellement interagir avec:

  • les antiagrégants plaquettaires (aspirine);
  • les anticoagulants;
  • les agents anti-inflammatoires ;
  • les substances agissant sur le système nerveux central, comme les hypnotiques et antiépileptiques.